他克莫司(無水)是一種含有 23 元內(nèi)酯環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)酰胺,最初從含有 Streptomyces tsukubaensis 細(xì)菌的日本土壤樣品的發(fā)酵液中分離出來。它具有免疫抑制劑和細(xì)菌代謝物的作用。他克莫司與 FKBP-12 蛋白結(jié)合并與鈣依賴性蛋白形成復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶活性并導(dǎo)致細(xì)胞因子產(chǎn)生減少。該試劑在體內(nèi)表現(xiàn)出有效的免疫抑制活性,并阻止 T 淋巴細(xì)胞對(duì)抗原性或促有絲分裂刺激的反應(yīng)。他克莫司具有與環(huán)孢素相似的免疫抑制特性,但更有效。
2024-02-05