他克莫司是什么？
他克莫司（無水）是一種含有 23 元內(nèi)酯環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)酰胺，最初從含有 Streptomyces tsukubaensis 細(xì)菌的日本土壤樣品的發(fā)酵液中分離出來。它具有免疫抑制劑和細(xì)菌代謝物的作用。他克莫司與 FKBP-12 蛋白結(jié)合并與鈣依賴性蛋白形成復(fù)合物，從而抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶活性并導(dǎo)致細(xì)胞因子產(chǎn)生減少。該試劑在體內(nèi)表現(xiàn)出有效的免疫抑制活性，并阻止 T 淋巴細(xì)胞對抗原性或促有絲分裂刺激的反應(yīng)。他克莫司具有與環(huán)孢素相似的免疫抑制特性，但更有效。
他克莫司性質(zhì)
| 分子式 | C44H69NO12 |
| 分子量 | 804.0g/mol |
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3 |
| 熔點(diǎn) | 126℃ |
| 沸點(diǎn) | 871℃ |
| 外觀 | 白色固體粉末 |
| 溶解性 | 不溶于水，溶于DMSO |
他克莫司藥理學(xué)分類
他克莫司通過與親免素 FKBP-12（FK506 結(jié)合蛋白）結(jié)合產(chǎn)生新的復(fù)合物來降低肽基-脯氨酰異構(gòu)酶活性。這抑制了 T 淋巴細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和 IL-2 轉(zhuǎn)錄。他克莫司的活性與環(huán)孢素相似，但他克莫司的排斥反應(yīng)率較低。他克莫司也已被證明在局部治療濕疹，特別是特應(yīng)性濕疹方面是有效的。它以類似于類固醇的方式抑制炎癥，但沒有那么強(qiáng)大。他克莫司的一個(gè)重要皮膚病學(xué)優(yōu)勢是它可以直接用于面部；局部類固醇不能用于面部，因?yàn)樗鼈儠?huì)使那里的皮膚顯著變薄。在身體的其他部位，外用類固醇通常是更好的治療方法。
※免疫抑制劑：通過幾種作用機(jī)制之一抑制免疫功能的藥劑。經(jīng)典的細(xì)胞毒性免疫抑制劑通過抑制 DNA 合成起作用。其他人可能通過激活 T 細(xì)胞或通過抑制輔助細(xì)胞的激活來發(fā)揮作用。雖然過去進(jìn)行免疫抑制主要是為了防止移植器官的排斥反應(yīng)，但正在出現(xiàn)涉及介導(dǎo)白細(xì)胞介素和其他細(xì)胞因子作用的新應(yīng)用。
※鈣調(diào)磷酸酶抑制劑：抑制或阻斷鈣調(diào)磷酸酶磷酸酶活性的化合物
