異維A酸是什么?異維A酸是一種天然存在的視黃酸,具有潛在的抗腫瘤活性。異維A酸結(jié)合并激活核視黃酸受體(RARs),活化的 RAR 作為轉(zhuǎn)錄因子,促進(jìn)細(xì)胞分化和凋亡。異維A酸還表現(xiàn)出免疫調(diào)節(jié)和抗炎反應(yīng)并抑制鳥氨酸脫羧酶,從而減少多胺合成和角化。異維A酸是一種類維生素A和維生素A衍生物,用于治療嚴(yán)重的痤瘡和某些形式的皮膚癌、頭頸癌。與許多類視黃醇一樣,異維A酸可導(dǎo)致血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高,但與阿維A酸和依維A酸不同,異維A酸與臨床明顯的黃疸急性肝損傷病例并無明顯關(guān)聯(lián)。
異維A酸性質(zhì)
分子式 | C20H28O2 |
分子量 | 300.4g/mol |
CAS-號 | 4759-48-2 |
熔點 | 174-175℃ |
沸點 | 462.8℃ |
外觀 | 橙黃色至橙色結(jié)晶粉末 |
溶解性 | 不溶于水,微溶于酒精 |
異維A酸作用原理
異維A酸通過改變細(xì)胞周期、細(xì)胞分化、存活和細(xì)胞凋亡的進(jìn)程來發(fā)揮作用。這些作用減少皮脂產(chǎn)生,防止毛孔堵塞和引起痤瘡的細(xì)菌的生長。異維A酸和4-氧代異維A酸都顯著減少皮脂的產(chǎn)生。異維A酸對視黃醇結(jié)合蛋白 (RBP) 和視黃酸核受體 (RAR) 幾乎沒有親和力。維甲酸和 4-氧-維甲酸與 RAR-γ 受體結(jié)合,這被懷疑成為異維A酸治療痤瘡作用的一部分。異維A酸誘導(dǎo)皮脂細(xì)胞凋亡,導(dǎo)致皮脂生成減少。異維A酸還通過未知機制減少過度角化,從而減少粉刺的形成。異維A酸不直接殺死細(xì)菌但它確實減少了皮脂管的大小,使微環(huán)境不利于引起痤瘡的細(xì)菌。它還可能增加免疫機制并改變單核細(xì)胞的趨化性以減少炎癥。有初步證據(jù)表明異維A酸可能與 FoxO1 相互作用,這可以解釋大量異維A酸無法解釋的作用。