丙酸倍氯米松是什么?
丙酸倍氯米松是合成糖皮質(zhì)激素的二丙酸酯,具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)特性。在細(xì)胞表面受體附著和細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞核,在此結(jié)合并激活特定的核受體,導(dǎo)致基因表達(dá)改變并抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生。
丙酸倍氯米松性質(zhì)
分子式 | C28H37ClO7 |
分子量 | 521.0g/mol |
密度 | 1.076g/cm3 |
熔點(diǎn) | 117-120°C |
沸點(diǎn) | 613.3°C |
外觀 | 白色固體粉末 |
溶解性 | 溶于水 |
丙酸倍氯米松藥理學(xué)
丙酸倍氯米松通過(guò)減弱與哮喘、過(guò)敏性鼻炎、鼻息肉和皮質(zhì)類(lèi)固醇反應(yīng)性皮膚病相關(guān)的炎癥反應(yīng)起作用。它抑制炎癥細(xì)胞的作用,例如肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和中性粒細(xì)胞。它還抑制炎癥介質(zhì)的釋放,例如組胺、類(lèi)花生酸、白三烯和細(xì)胞因子。丙酸倍氯米松表現(xiàn)出有效的局部活性,同時(shí)具有較低的全身作用。丙酸倍氯米松是一種皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物,具有抗炎和血管收縮作用,用于治療慢性炎癥過(guò)程,如哮喘、過(guò)敏性鼻炎、皮質(zhì)類(lèi)固醇反應(yīng)性皮膚病。吸入時(shí),它可以改善肺功能,降低氣道高反應(yīng)性,并減輕哮喘癥狀的嚴(yán)重程度。盡管據(jù)報(bào)道吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇(包括丙酸倍氯米松)主要在肺部局部起作用,但長(zhǎng)期使用仍可能觀察到全身效應(yīng),例如下丘腦-垂體-腎上腺 (HPA) 軸功能的破壞、骨轉(zhuǎn)換、骨質(zhì)疏松癥和生長(zhǎng)抑制或大劑量給藥。檢驗(yàn)丙酸倍氯米松對(duì)兒科患者生長(zhǎng)抑制作用的臨床研究有不同的發(fā)現(xiàn)。它被證明以劑量依賴(lài)性方式抑制下丘腦-垂體-腎上腺 (HPA) 軸。HPA 軸是對(duì)壓力的中樞激素反應(yīng)系統(tǒng),HPA 軸的激活導(dǎo)致內(nèi)源性類(lèi)固醇激素的產(chǎn)生。長(zhǎng)期使用高劑量全身性皮質(zhì)類(lèi)固醇,包括吸入性皮質(zhì)類(lèi)固醇,當(dāng)暴露于壓力條件(如創(chuàng)傷、手術(shù)或感染)時(shí),通常會(huì)出現(xiàn)腎上腺功能不全的體征和癥狀。由于皮質(zhì)類(lèi)固醇通過(guò)抑制免疫系統(tǒng)起作用,因此可能會(huì)增加發(fā)生感染的風(fēng)險(xiǎn)。