多西環(huán)素是什么？
多西環(huán)素是一種合成的廣譜四環(huán)素抗生素，具有抗菌活性。多西環(huán)素與 30S 核糖體亞基結(jié)合，也可能與 50S 核糖體亞基結(jié)合，從而阻斷氨酰-tRNA 與 mRNA-核糖體復(fù)合物的結(jié)合。這導(dǎo)致蛋白質(zhì)合成的抑制。此外，多西環(huán)素表現(xiàn)出對(duì)膠原酶活性的抑制。
多西環(huán)素性質(zhì)
| 分子式 | C22H24N2O8 |
| 分子量 | 444.4g/mol |
| 密度 | 1.3809g/cm3 |
| 熔點(diǎn) | 201℃ |
| 沸點(diǎn) | 554.44°C |
| 外觀 | 黃色結(jié)晶粉末 |
| 溶解性 | 自由溶解在二甲苯酸和堿金屬氫氧化物溶液中；極微溶于水 |
多西環(huán)素藥理學(xué)
包括多西環(huán)素在內(nèi)的四環(huán)素類藥物主要是抑菌的，被認(rèn)為通過(guò)抑制蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。抑菌抗生素抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)，或使它們處于生長(zhǎng)的穩(wěn)定階段。四環(huán)素，包括多西環(huán)素，對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性微生物具有相似的抗菌譜，可治療多種傳染病。這些微生物對(duì)四環(huán)素的交叉耐藥性很常見。多西環(huán)素顯示出良好的細(xì)胞內(nèi)滲透性，對(duì)多種細(xì)菌具有抑菌活性。多西環(huán)素具有抗寄生蟲作用。除了上述作用外，多西環(huán)素還具有抗炎作用，可能有助于控制紅斑痤瘡等炎癥。
在細(xì)菌復(fù)制中，對(duì)蛋白質(zhì)翻譯起始很重要的相互作用發(fā)生在 16S rRNA 的 3' 末端，位于 30S 亞基的核糖體上。30S 亞基是原核生物（包括細(xì)菌）核糖體的較小亞基。四環(huán)素如多西環(huán)素被認(rèn)為通過(guò)與核糖體的 16S rRNA 部分結(jié)合來(lái)抑制翻譯，阻止 tRNA 與 RNA-30S 細(xì)菌核糖體亞基結(jié)合，這是蛋白質(zhì)合成氨基酸傳遞所必需的。由于上述作用，多核糖體形成引發(fā)的蛋白質(zhì)合成被阻斷。這會(huì)阻止細(xì)菌的復(fù)制并產(chǎn)生抑菌效果。
